2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. GnRH Receptor

GnRH Receptor (促性腺激素释放激素受体)

Gonadotropin releasing hormone receptor; GNRHR

GnRH 受体（促性腺激素释放激素受体，GNRHR）是视紫红质样 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 家族的成员，由七个跨膜螺旋结构域组成，这些结构域通过细胞外和细胞内片段连接。GnRH 受体位于促性腺激素细胞（合成促性腺激素 LH 和 FSH 的垂体细胞）的质膜上。

哺乳动物 I 型和 II 型 GnRH 受体分别对 GnRH-I（也称为 LHRHR）和 GnRH-II 表现出不同的配体偏好。所有 GnRH 受体都会激活 Gq/11 家族的 G 蛋白，从而激活磷脂酶 C 催化的第二信使的产生，从而激活蛋白激酶 C (PKC)。由 GnRH 类似物激活的 GnRH 受体会刺激 LH 和 FSH 的合成和释放。GnRH 受体可用于乳腺癌和前列腺癌的研究、生育力调节、子宫内膜异位症以及一系列其他医学和兽医用途。

The GnRH receptor (Gonadotropin-releasing hormone receptor, GNRHR) is a member of the rhodopsin-like G protein-coupled receptor (GPCR) family and consists of seven transmembrane helical domains connected via extra- and intra-cellular segments. GnRH receptor is located on the plasma membrane of gonadotrophs, pituitary cells that synthesize the gonadotrophins LH and FSH.

Mammalian type I and II GnRH receptors show differential ligand preference for GnRH-I (also named as LHRHR) and GnRH-II, respectively. All GnRH receptors activate the Gq/11 family of G proteins, which activate phospholipase C-catalyzed production of second messengers that activate protein kinase C (PKC). GnRH receptor activated by GnRH analogues stimulates the synthesis and release of LH and FSH. GnRH receptors can be used for the research of breast and prostate cancer, regulation of fertility, endometriosis and a range of other medical and veterinary uses.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-14369S
    Elagolix-13C,d3 sodium

    恶拉戈利钠-13C,d3

    		Antagonist
    Elagolix-13C,d3 (sodium) 是一种 13C- 和氘代标记的 Elagolix sodium。Elagolix sodium 是一种人的 GnRH 受体 (GnRHR) 拮抗剂，其 IC50 和 Ki 值分别为 0.25 和 3.7 nM。
    Elagolix-<sup>13</sup>C,d<sub>3</sub> sodium
  • HY-P0056
    Histrelin

    组氨瑞林

    		Agonist
    Histrelin，一种 GnRH 类似物，是一种 GnRH 受体激动剂。Histrelin 可增加血清中促黄体激素(LH)、促卵泡激素 (FSH) 和睾酮水平。Histrelin 可用于前列腺癌、子宫内膜异位症的研究。
    Histrelin
  • HY-P4440
    (Des-Gly10,Des-Ser4,D-Leu6,Pro-NHEt9)-LHRH
    (Des-Gly10,Des-Ser4,D-Leu6,Pro-NHEt9)-LHRH 是一种多肽，能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析，抗原表位筛选，特别是活性分子研究和开发领域。
    (Des-Gly10,Des-Ser4,D-Leu6,Pro-NHEt9)-LHRH
  • HY-16168AS
    Degarelix-d7 Antagonist
    Degarelix-d7 (FE 200486-d7 free base) 是 Degarelix 氘代物。Degarelix是一种竞争性，可逆的的促性腺激素释放激素受体 (GnRHR) 拮抗剂。
    Degarelix-d<sub>7</sub>
  • HY-16474S
    Relugolix-d6

    瑞卢戈利-d6

    		Antagonist
    Relugolix-d6 是 Relugolix 氘代物。Relugolix (TAK-385) 是一种有效的，具有口服活性，非肽性促性腺激素释放激素(GnRH) 的拮抗剂。与 TAK-013 (HY-100209) 相比，Relugolix 对人 (IC50=0.33 nM) 和猴子 (IC50=0.32 nM) 的受体具有高亲和力和强拮抗活性。Relugolix 用于性激素依赖性疾病的研究，如子宫内膜异位症、子宫肌瘤、前列腺癌等。
    Relugolix-d<sub>6</sub>
  • HY-P4568
    (D-Ser4,D-Ser(tBu)6,Azagly10)-LHRH
    (D-Ser4,D-Ser(tBu)6,Azagly10)-LHRH 是黄体生成素释放激素 (LHRH) 的类似物。LHRH 通过刺激垂体黄体生成素 (LH) 和促卵泡激素 (FSH) 的释放，在控制生殖中发挥核心作用。
    (D-Ser4,D-Ser(tBu)6,Azagly10)-LHRH
  • HY-P4564
    (D-Ser(tBu)6,D-Leu7,Azagly10)-LHRH
    (D-Ser(tBu)6,D-Leu7,Azagly10)-LHRH 是黄体生成素释放激素 (LHRH) 的类似物。LHRH 通过刺激垂体黄体生成素 (LH) 和促卵泡激素 (FSH) 的释放，在控制生殖中发挥核心作用。
    (D-Ser(tBu)6,D-Leu7,Azagly10)-LHRH
  • HY-P3975
    Glp-His-Pro-Gly-NH2 Agonist
    Glp-His-Pro-Gly-NH2 (pGlu-His-Pro-Gly-NH2) 是一种含有 4 个氨基酸的肽。Glp-His-Pro-Gly-NH2 刺激促性腺激素、黄体生成素 (LH) 和促卵泡激素 (FSH) 的释放。
    Glp-His-Pro-Gly-NH2
  • HY-P4467
    (Des-Pyr1,Des-Gly10,D-Leu6,Pro-NHEt9)-LHRH
    (Des-Pyr1,Des-Gly10,D-Leu6,Pro-NHEt9)-LHRH 是一种多肽，能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析，抗原表位筛选，特别是活性分子研究和开发领域。
    (Des-Pyr1,Des-Gly10,D-Leu6,Pro-NHEt9)-LHRH
  • HY-P0048
    (Des-Gly10,D-Ala6,Pro-NHEt9)-LHRH Agonist
    (Des-Gly10,D-Ala6,Pro-NHEt9)-LHRH (Surfagon，Mwt 1167.34 Da) 是一种促性腺激素释放激素 (GnRH) 激动剂。(Des-Gly10,D-Ala6,Pro-NHEt9)-LHRH 能作为醋酸亮丙瑞林 LC-MS 分析的内标。(Des-Gly10,D-Ala6,Pro-NHEt9)-LHRH 在生化分析和生育中有潜在应用。
    (Des-Gly10,D-Ala6,Pro-NHEt9)-LHRH
  • HY-16027
    Acyline Antagonist
    Acyline，GnRH 多肽类似物，是一种 GnRH 拮抗剂，可以抑制促性腺激素和睾酮 (T) 水平。
    Acyline
  • HY-P3670
    [D-Leu6, Val7]-LH-RH (1-9) Ethyl Amide
    [D-Leu6, Val7]-LH-RH (1-9) Ethyl Amide 是 LHRH 多肽类似物。
    [D-Leu6, Val7]-LH-RH (1-9) Ethyl Amide
  • HY-P4693
    (Ser(tBu)6,Azagly10)-LHRH
    (Ser(tBu)6,Azagly10)-LHRH 是一种有效的氮杂-GLY 类似物。
    (Ser(tBu)6,Azagly10)-LHRH
  • HY-P0037
    Org-30850 Antagonist
    Org-30850 是一种强效 LHRH 拮抗剂，用于治疗激素依赖性疾病。在动物研究中，单次皮下剂量可有效抑制大鼠排卵，并在给药后长达 48 小时内显着降低雄性大鼠的睾酮水平。雌性大鼠每日服用 Org-30850 可抑制发情周期、减轻子宫和卵巢重量，并降低血清雌二醇和 FSH 水平。在雄性大鼠中，长期治疗会导致性腺功能和睾酮水平可逆性降低，停止治疗后几乎完全恢复。与同类 LHRH 拮抗剂不同，Org-30850 的注射部位刺激最小，没有水肿反应，表明其治疗效果更佳。
    Org-30850
  • HY-P4538
    (D-Leu6,Pro-NHEt9)-LHRH (4-9)
    (D-Leu6,Pro-NHEt9)-LHRH (4-9) 是一种多肽，能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析，抗原表位筛选，特别是活性分子研究和开发领域。
    (D-Leu6,Pro-NHEt9)-LHRH (4-9)
  • HY-P3671
    [D-Glp1,D-Phe2,D-Trp3,6]-LH-RH Antagonist
    [D-Glp1,D-Phe2,D-Trp3,6]-LH-RH 是一种黄体激素释放激素 (LHRH) 类似物，可作为 GnRH 受体 拮抗剂。
    [D-Glp1,D-Phe2,D-Trp3,6]-LH-RH
  • HY-P3606
    GnRH Associated Peptide (1-24), human Activator
    GnRH Associated Peptide (GAP) (1-24), human 是人类促性腺激素释放激素相关肽 (GAP) 的 1-24 片段 (hGAP-1-24)。GAP 能够通过 3 个氨基酸加工位点与黄体生成素释放激素 (LH-RH) 序列相连。
    GnRH Associated Peptide (1-24), human
  • HY-P4536
    (D-Leu6)-LHRH (1-8)
    (D-Leu6)-LHRH (1-8) 是一种多肽，能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析，抗原表位筛选，特别是活性分子研究和开发领域。
    (D-Leu6)-LHRH (1-8)
  • HY-P3673
    Lamprey LH-RH I Activator
    Lamprey LH-RH I 一种促性腺激素释放激素，提高血浆类固醇水平，刺激七鳃鳗排卵，对其他动物模型没有影响。
    Lamprey LH-RH I
  • HY-P2082
    [D-pGlu1,D-Phe2,D-NaI3,6]-Gn-RH Agonist
    [D-pGlu1,D-Phe2,D-NaI3,6]-Gn-RH 是一种促性腺激素释放激素（Gn-RH）激动剂，具有剂量依赖性地抑制培养的人颗粒细胞分泌孕酮的活性。
    [D-pGlu1,D-Phe2,D-NaI3,6]-Gn-RH
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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